Terapia dell'iniezione del cloridrato di Irinotecan per Cancro colorettale metastatico

Iniezione del cloridrato di Irinotecan per Cancro colorettale metastatico

Prodotto: Iniezione del cloridrato di Irinotecan

Specificazione: 40mg/2ml, 100mg/5ml

Norma: BP, USP

Imballaggio: 10 fiale/scatola

Descrizione:

Irinotecan è un inibitore di enzimi antineoplastico soprattutto utilizzato nel trattamento di cancro colorettale. È un derivato della camptotecina che inibisce l'azione della topoisomerasi I. Irinotecan impedisce il religation del filo del DNA legando al complesso di topoisomerasi I-DNA e causa la morte di rottura e delle cellule del DNA del doppio filo. È un derivato delle camptotecine. Irinotecan era approvato per il trattamento di cancro del pancreas avanzato nell'ottobre 2015.

Indicazione e dosaggio

Per il trattamento di cancro colorettale metastatico (terapia prima linea una volta amministrato con fluorouracile 5 e il leucovorin). Inoltre usato congiuntamente a cisplatino per il trattamento di esteso piccolo cancro polmonare delle cellule. Irinotecan è attualmente in esame per il trattamento di cancro cervicale metastatico o ricorrente. Inoltre usato congiuntamente a fluorouracile e al leucovorin per il trattamento dei pazienti con l'adenocarcinoma metastatico del pancreas dopo alla la terapia basata a gemcitabina seguente di progressione di malattia.

per trattare cancro colorettale: 125 mg/m2 I.V. oltre il min 90 ogni settimana per 4 settimane, seguita da 2 settimane di nessuna droga, poi ripetono un ciclo di 6 settimane; o 350 mg/m2 I.V. oltre il min 90 ogni 3 settimane

Farmacodinamica

Irinotecan è un inibitore di enzimi antineoplastico soprattutto utilizzato nel trattamento di cancro colorettale. Irinotecan è un derivato semisintetico delle camptotecine. Camptothecins interattivo specificamente con la topoisomerasi I, un enzima nel nucleo delle cellule che regola la topologia del DNA e facilita i processi nucleari quali il replicazione del dna, la ricombinazione e la riparazione. Durante questi processi, la topoisomerasi I allevia lo sforzo di torsione in DNA inducendo le rotture reversibili del unico filo, permettendo che i singoli fili del DNA passino attraverso la rottura. Il 3' - l'estremità del DNA dei fili rotti del DNA lega in covalenza con l'enzima di topoisomerasi per formare un mediatore catalitico chiamato un complesso spaccabile. Dopo che il DNA sufficientemente si rilassa e la reazione del passaggio del filo è completa, la topoisomerasi del DNA riattacca i fili rotti del DNA per formare i topoisomers chimicamente invariati che permettono che la trascrizione continui. Irinotecan ed il suo metabolita attivo SN-38 legano alla topoisomerasi I-DNA complessa ed impediscono il religation di questi rotture del unico filo. La ricerca corrente suggerisce che la citotossicità di irinotecan sia dovuto danno del DNA del doppio filo prodotto durante la sintesi del DNA quando gli enzimi della replica interagiscono con il complesso ternario costituito dalla topoisomerasi I, DNA e Irinotecan o SN-38. Le cellule di mammiferi non possono riparare efficientemente questi rotture del doppio filo. Il contributo preciso di SN-38 all'attività di irinotecan in esseri umani è non noto. Irinotecan è ciclo cellulare fase-specifico (fase S).

Meccanismo di azione

Irinotecan inibisce l'azione della topoisomerasi I. Irinotecan impedisce il religation del filo del DNA legando al complesso di topoisomerasi I-DNA. La formazione di questo complesso ternario interferisce con la forcella di replica commovente, che induce l'arresto della replica e a doppia elica letale irrompe il DNA. Di conseguenza, il danno del DNA non è riparato efficientemente e gli apoptosi (morte programmata delle cellule) accadono.