Iniezione parenterale del diidrocloruro della chinina del piccolo volume della droga antimalarica

Iniezione parenterale del diidrocloruro della chinina del piccolo volume della droga antimalarica

Prodotto: Iniezione del diidrocloruro della chinina

Specificazione: 200mg/2ml; 400mg/4ml; 600mg/2ml

Norma: BP, USP

Imballaggio: 10 x 10amps/box

Descrizione:

Un alcaloide derivato dalla corteccia dell'albero di cincona. È usato come droga antimalarica ed è il principio attivo in estratti della cincona che sono stati usati per quello scopo da prima del 1633. La chinina è inoltre un'antipiretico e un analgesico delicati ed è stata preparazioni fredde in comune usate per quello scopo. È stata usata comunemente e come aromatizzante amaro ed ed è ancora utile per il trattamento della babesiosi. La chinina è inoltre utile in alcuni disordini muscolari, particolarmente crampi di gamba e congenita notturni di myotonia, a causa dei suoi effetti diretti sui canali della membrana e del sodio del muscolo. I meccanismi dei suoi effetti antimalarici non sono buono capiti.

Indicazione:

Per il trattamento dei crampi di gamba e di malaria

Indicazioni strutturate:

Malaria causata dal plasmodium falciparum

Farmacodinamica

La chinina è usata parenteralmente per trattare le infezioni pericolose causate da malaria clorochina-resistente di plasmodium falciparum. La chinina funge da schizonticide del sangue sebbene inoltre abbia attività gametocytocidal contro il vivax del P. e i malariae del P. Poiché è una base debole, è concentrato nei vacuoli dell'alimento del falciparum del P. È pensato per agire inibendo la polimerasi del heme, quindi permettente l'accumulazione del suo substrato citotossico, heme. Come droga schizonticidal, è meno efficace e più tossico della clorochina. Tuttavia, ha un posto speciale in gestione di malaria severa di falciparum nelle aree con la resistenza conosciuta alla clorochina.

Meccanismo di azione

Il meccanismo teorizzato di azione per chinina e le droghe antimalariche riferite è che queste droghe sono tossiche al parassita di malaria. Specificamente, le droghe interferiscono con la capacità del parassita di ripartire e digerire l'emoglobina. Di conseguenza, il parassita muore di fame e/o sviluppa i livelli tossici di emoglobina in sé parzialmente degradata.

Controindicazioni

Carenza di G6PD, storia di febbre emoglobinurica o di porpora trombocitopenica quinineinduced, ipersensibilità a chinina o le sue componenti, neurite ottica, gravidanza, tinnito

Interazioni

droghe

acetazolamide, bicarbonato di sodio: Rischio aumentato di tossicità della chinina

alluminio-contenere gli antiacidi: Assorbimento possibilmente in ritardo o in diminuzione della chinina

aminofillina, teofillina: Effetti contrari possibilmente aumentati della chinina

antimyasthenics: Effetto antimyasthenic possibilmente contrapposto a sul muscolo scheletrico

atorvastatine: Atorvastatine aumentate del sangue a livello; rischio aumentato di miopatia o

rabdomiolisi

carbamazepina, fenobarbital, fenitoina: Livello ematico possibilmente aumentato di questi

droghe; livello possibilmente in diminuzione della chinina del sangue

cimetidina: Rimozione possibilmente riduttrice della chinina

antiarrhythmics della classe 1A quale il antiarrhythmics della disopiramide, del procainamide, della chinidina e della classe III quale amiodarone, dofetilide, sotalo; Substrati CYP3A4 quale l'astemizolo, cisapride, alofantrina, pimozide, chinidina, terfenadina; antibiotici del macrolide quale eritromicina; meflochina: Rischio di prolungamento di quarto e pericoloso aumentati

aritmie

debrisochina, desipramina, dextromethorphan, flecainide, metoprololo, paroxetina: Livelli ematici possibilmente aumentati di queste droghe; rischio aumentato di digossina avversa di reazioni: Livello aumentato di digossina del sangue

eritromicina, ketoconazolo, ritonavir, troleandomicina: Livello possibilmente aumentato della chinina del sangue

flecainide, chinidina: Rischio aumentato di prolungamento dell'intervallo di QRS

hemolytics, droghe neurotossiche, droghe ototoxic: Rischio aumentato di tossicità di queste droghe

induttori epatici degli enzimi, rifampicina: Livello possibilmente in diminuzione della chinina del sangue

meflochina: Rischio aumentato di sequestri

stampi neuromuscolari: Rafforzato

anticoagulanti orali del blocco neuromuscolare: Effetti dell'anticoagulante e rischio possibilmente aumentati di emorragia

verapamil: Rischio aumentato di intervallo prolungato di PR

Reazioni avverse

SNC: Vertigini, emicrania

Cv: Intervalli prolungati di PR, di QRS o di quarto;

torsades de pointes; aritmia ventricolari

EENT: Offuscamento della vista, perdita dell'udito,

tinnito, cambiamenti di visione compreso cecità

ENDO: Ipoglicemia

GI: Dolore addominale o epigastrico, diarrea,

nausea, vomitante

HEME: Trombocitopenia

PELLE: Diaforesi, arrossentesi