Il Maleate di Enalapril riduce in pani 5mg, 10mg, i farmaci orali 20mg

Il Maleate di Enalapril riduce in pani 5mg, 10mg, i farmaci orali 20mg

Prodotto: Compresse del Maleate di Enalapril

Specificazione: 5mg, 10mg, 20mg

Norma: USP

Imballaggio: gli anni 10/bolla

Descrizione:

Enalapril è un profarmaco che appartiene alla classe dell'inibitore di (ACE) dell'enzima di conversione dell'angiotensina di farmaci. Rapidamente è metabolizzato nel fegato all'enalaprilato dopo la somministrazione orale. L'enalaprilato è un inibitore potente e competitivo di ACE, l'enzima responsabile della conversione di angiotensina I (ATI) ad angiotensina II (ATII). ATII regola la pressione sanguigna ed è una componente chiave del sistema (RAAS) dell'renina-angiotensina-aldosterone. Enalapril può essere usato per trattare l'ipertensione essenziale o renovascular ed il guasto di scompenso cardiaco sintomatico.

Indicazione

Per il trattamento di ipertensione essenziale o renovascular e di guasto di scompenso cardiaco sintomatico. Può essere usato da solo o congiuntamente al diuretico tiazidico.

Farmacodinamica

Enalapril è un profarmaco che rapidamente è metabolizzato dalle esterasi del fegato all'enalaprilato dopo la somministrazione orale. Enalapril stesso ha poca attività farmacologica. L'enalaprilato abbassa la pressione sanguigna contrapponendosi all'effetto dei RAAS. I RAAS è un meccanismo omeostatico per l'equilibrio di regolamento di emodinamica, dell'acqua e di elettrolito. Durante la stimolazione comprensiva o quando la pressione sanguigna o il flusso sanguigno renale è ridotta, la renina è liberata dalle cellule granulari dell'apparato juxtaglomerular nei reni. Nella circolazione sanguigna, la renina fende il angiotensinogen di circolazione ad ATI, che successivamente è fenduto a ATII da ACE. ATII aumenta la pressione sanguigna facendo uso di una serie di meccanismi. In primo luogo, stimola la secrezione dell'aldosterone dalla corteccia surrenale. L'aldosterone viaggia al tubulo complicato distale (DCT) e tubulo di raccolta dei nefroni dove aumenta il riassorbimento dell'acqua e del sodio aumentando il numero dei canali del sodio e delle atpasi di sodio e potassio sulle membrane cellulari. In secondo luogo, ATII stimola la secrezione di vasopressina (anche conosciuta come l'ormone antidiuretico o l'ADH) dall'ipofisi posteriore. L'ADH stimola ulteriore riassorbimento dell'acqua dai reni via l'inserzione dei canali aquaporin-2 sulla superficie apicale delle cellule del DCT e tubuli di raccolta. In terzo luogo, ATII aumenta la pressione sanguigna con vasocostrizione arteriosa diretta. La stimolazione del ricevitore di tipo 1 ATII sulle cellule di muscolo liscio vascolari conduce ad una cascata degli eventi con conseguente contrazione e vasocostrizione del miocita. Oltre a questi effetti principali, ATII induce la risposta di sete via stimolazione dei neuroni ipotalamici. Gli ACE-inibitore inibiscono la conversione rapida di ATI a ATII e si contrappongono agli aumenti RAAS indotti nella pressione sanguigna. ACE (anche conosciuto come chinasi II) inoltre è compreso nella disattivazione enzimatica della bradichinina, un vasodilatatore. L'inibizione della disattivazione dei livelli di bradichinina di aumenti di bradichinina e può sostenere gli effetti dell'enalaprilato causando la vasodilatazione aumentata e la pressione sanguigna in diminuzione.

Meccanismo di azione

Ci sono due isoforme di ACE: l'isoforma somatica, che esiste come glicoproteina ha compreso una singola catena del polipeptide di 1277; e l'isoforma testicolare, che ha una massa più a basso peso molecolare ed è pensata per svolgere un ruolo nella maturazione dello sperma ed in grippaggio dello sperma all'epitelio dell'ovidotto. ACE somatico ha due dominii dal punto di vista funzionale attivi, N e C, che risultano dalla duplicazione di gene in tandem. Sebbene i due dominii abbiano alta similarità di sequenza, svolgono i ruoli fisiologici distinti. Il C-dominio è principalmente implicato nel regolamento di pressione sanguigna mentre il N-dominio svolge un ruolo nella differenziazione e nella proliferazione di cellula staminale ematopoietiche. Gli ACE-inibitore legano a ed inibiscono l'attività di entrambi i dominii, ma hanno l'affinità molto maggior per ed attività inibitoria contro il C-dominio. L'enalaprilato, il metabolita attivo di principio di enalapril, fa concorrenza ad ATI per legare ad ACE ed inibisce e proteolisi enzimatica di ATI a ATII. Che fa diminuire ATII i livelli nel corpo fa diminuire la pressione sanguigna inibendo gli effetti pressori di ATII come descritto nella sezione di farmacologia qui sopra. Enalapril inoltre causa un aumento nell'attività di renina di plasma probabilmente dovuto una perdita di inibizione di risposte mediata da ATII sul rilascio di renina e/o sulla stimolazione dei meccanismi riflessi tramite baroreceptors. L'affinità dell'enalaprilato per ACE è circa 200.000 volte maggior di quella di ATI e 300-1000 volte maggior di quel enalapril.