Il besilato di amlodipina riduce in pani 2.5mg, 5mg, i farmaci orali 10mg

Il besilato di amlodipina riduce in pani 2.5mg, 5mg, i farmaci orali 10mg

Prodotto: Compresse di besilato di amlodipina

Specificazione: 2.5mg, 5mg, 10mg

Norma: USP

Imballaggio: gli anni 10/bolla

Descrizione:

L'amlodipina è un calcio-antagonista a lunga azione di diidropiridinico 1,4. Agisce soprattutto sulle cellule di muscolo liscio vascolari stabilizzando i canali L tipi tensione-gated del calcio nella loro conformazione inattiva. Inibendo l'afflusso di calcio in cellule di muscolo liscio, l'amlodipina impedisce la contrazione e la vasocostrizione calcio-dipendenti del miocita. Un secondo ha proposto che il meccanismo per gli effetti vasodilatatori della droga comprendesse l'inibizione dipendente dal pH di afflusso del calcio via inibizione di anidrasi carbonica del muscolo liscio. Alcuni studi hanno indicato che l'amlodipina inoltre esercita gli effetti inibitori sui canali N tipi tensione-gated del calcio. i canali N tipi del calcio situati nel sistema nervoso centrale possono partecipare alla sensazione nocicettiva di dolore e di segnalazione. L'amlodipina è usata per trattare l'ipertensione e l'angina stabile cronica.

Indicazione

Per il trattamento di ipertensione e di angina stabile cronica.

Farmacodinamica

L'amlodipina appartiene alla classe di (DHP) di diidropiridinico di calci-antagonista (CCBs), la classe più ampiamente usata di CCBs. Ci sono almeno cinque tipi differenti di canali del calcio in homo sapiens: L, n, P/Q-, r e T tipo. Ampiamente è stato accettato che canali L tipi del calcio dell'obiettivo di DHP CCBs, il canale principale in cellule di muscolo che mediano la contrazione; tuttavia, alcuni studi hanno indicato che l'amlodipina inoltre lega a ed inibisce i canali N tipi del calcio (vedi i riferimenti nella sezione degli obiettivi). Simile all'altro DHP CCBs, amlodipina lega direttamente ai canali L tipi inattivi del calcio che stabilizzano la loro conformazione inattiva. Poiché le depolarizzazioni arteriose del muscolo liscio sono più lunghe nella durata che le depolarizzazioni del muscolo cardiaco, i canali inattivi sono più prevalenti in cellule di muscolo liscio. Lo splicing alternativo dell'unità secondaria alpha-1 del canale dà ad amlodipina la selettività arteriosa supplementare. Alle concentrazioni sotto-tossiche terapeutiche, l'amlodipina ha scarso effetto sui miociti e sulle cellule cardiaci della conduzione.

Meccanismo di azione

L'amlodipina fa diminuire la contrattilità arteriosa del muscolo liscio e la vasocostrizione successiva inibendo l'afflusso degli ioni del calcio attraverso i canali L tipi del calcio. Gli ioni del calcio che forniscono la cellula attraverso questi canali legano a calmodulina. a calmodulina diretta a calcio poi lega a ed attiva la chinasi (MLCK) della catena leggera della miosina. MLCK attivato catalizza la fosforilazione dell'unità secondaria regolatrice di miosina, un punto chiave della catena leggera nella contrazione del muscolo. L'amplificazione del segnale è raggiunta dal rilascio indotto da calcio del calcio dal reticolo sarcoplasmico tramite i ricevitori di ryanodine. L'inibizione dell'afflusso iniziale di calcio fa diminuire l'attività contrattile delle cellule e dei risultati di muscolo liscio arteriose nella vasodilatazione. Gli effetti vasodilatatori dell'amlodipina provocano una diminuzione globale nella pressione sanguigna. L'amlodipina è un CCB a lunga azione che può essere usato per trattare delicato per moderare l'ipertensione essenziale e l'angina in relazione con lo sforzo (angina stabile cronica). Un altro meccanismo possibile è che l'amlodipina inibisce l'attività carbonica vascolare dell'anidrasi I del muscolo liscio che causa gli aumenti cellulari di pH che possono partecipare a regolare l'afflusso intracelluar del calcio attraverso i canali del calcio.