Il fosfato della clorochina riduce in pani 150mg, 250mg, farmaco orale dell'antimalarico dei farmaci 500mg

Il fosfato della clorochina riduce in pani 150mg, 250mg, farmaco orale dell'antimalarico dei farmaci 500mg

Prodotto: Compresse del fosfato della clorochina

Specificazione: 150mg, 250mg, 500mg

Norma: BP, USP

Imballaggio: gli anni 10/bolla

Descrizione:

L'agente antimalarico prototipo con un meccanismo che non è buono capito. Inoltre è stato usato per trattare l'artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico e nella terapia sistemica degli ascessi amebici del fegato.

Indicazione:

Per il trattamento soppressivo e per gli attacchi acuti di malaria dovuto il vivax del P., il ovale del P., di P.malariae e gli sforzi suscettibili del falciparum del P., agente del Secondo line nel trattamento dell'artrite reumatoide

Farmacodinamica:

La clorochina è l'anti droga malarica del prototipo, più ampiamente usata trattare tutti i tipi di malarie eccezione fatta per la malattia causata dal plasmodium falciparum resistente della clorochina. È altamente efficace contro le forme erythrocytic di ovale del plasmodio, di plasmodium vivax e di malariae del plasmodio, di sforzi sensibili del plasmodium falciparum e di gametociti del plasmodium vivax. Essendo alcalina, la droga raggiunge l'alta concentrazione all'interno dei vacuoli dell'alimento del parassita e solleva il suo pH. È trovato per indurre l'agglutinamento rapido del pigmento. La clorochina inibisce la polimerasi parassitaria del heme degli enzimi che converte il heme tossico in hemazoin non tossico, quindi con conseguente accumulazione di heme tossico all'interno del parassita. Può anche interferire con la biosintesi degli acidi nucleici.

Meccanismo di azione:

Il meccanismo di azione plasmodicidal della clorochina non è completamente determinato. Come altri derivati della chinolina, è pensato per inibire l'attività della polimerasi del heme. Ciò provoca l'accumulazione di heme libero, che è tossico ai parassiti. i globuli rossi di nside, il parassita malarico devono degradare l'emoglobina per acquistare gli aminoacidi essenziali, che il parassita richiede per costruire la sua propria proteina e per il metabolismo energetico. La digestione è effettuata in un vacuolo della cellula del parassita. Durante questo processo, il parassita produce il heme tossico e solubile della molecola. La parte del heme consiste di un anello della porfirina chiamato protoporfirina IX (FP) del Fe (II) -. Per evitare la distruzione da questa molecola, il parassita biocrystallizes il heme per formare il hemozoin, una molecola non tossica. Hemozoin si raccoglie nel vacuolo digestivo come cristalli insolubili. La clorochina entra nel globulo rosso, abitando nella cellula del parassita e nel vacuolo digestivo tramite la diffusione semplice. La clorochina poi è protonated (a CQ2+), mentre il vacuolo digestivo è conosciuto per essere acido (pH 4,7); la clorochina poi non può andare tramite la diffusione. La clorochina ricopre le molecole del hemozoin per impedire ulteriore biocrystallization di heme, così conducendo all'accumulazione del heme. La clorochina lega a heme (o al FP) per formarsi che cosa è conosciuto come il complesso della FP-clorochina; questo complesso è altamente tossico alla cellula ed interrompe la funzione della membrana. L'azione della FP-clorochina e del FP tossici provoca la lisi delle cellule ed infine autodigestion delle cellule del parassita. In pratica, la cellula del parassita annega nei suoi propri prodotti metabolici.